Реатаз капсулы 200 мг, 60 шт.

Под заказ
На складе
+
Отпуск по рецепту: Да
Самовывоз:
Варианты оплаты
Наши преимущества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

1 капсула содержит атазанавир 200 мг в виде атазанавира сульфата 227,8 мг, соответственно.

Упаковка

60 шт.

Фармакологическое действие

Реатаз - противовирусное [ВИЧ] средство. Атазанавир является азапептидным ингибитором протеазы ВИЧ-1. Это вещество селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток. В процессе лечения у некоторых пациентов может развиться резистентность (устойчивость) к действию препарата (специфическая резистентность) или к действию как атазанавира, так и других ингибиторов протеазы ВИЧ (перекрестная резистентность).

Показания

ВИЧ-1 инфекция, в комбинации с другими антиретровирусньши препаратами, у пациентов, ранее получавших или не получавших антиретровирусную терапию.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к атазанавиру или любому другомукомпоненту препарата;
  • Тяжелая печеночная недостаточность при любых режимах дозирования;
  • Комбинация Реатаз/ритонавир у пациентов с печеночной недостаточностью;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • Реатаз в комбинации с астемизолом, терфенадином, цизапридом, пимозидом, бепридилом, хинидином, триазоламом, мидазоламом (для приема внутрь), алкалоидами спорыньи (особенно эрготамином, дигидроэрготамином, эргометрином, метилэргометрином), препаратами Зверобоя продырявленного, симвастатином, ловастатином, индинавиром, иринотеканом, рифампицином;
  • Комбинация Реатаз/ритонавир совместно с хинидином;
  • Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: сахарный диабет, гипергликемия, дислипидемия, гипербилирубинемия, нефролптиаз, вирусные гепатиты, заболевания печени, гемофилия А и В, синдром врожденного удлинения интервала PR, синдром врожденного удлинения интервала QT, повышенная кислотность желудочного сока, совместное применение с невирапином, эфавирензом, глюкокортикоидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Реатаз должен применяться при беременности, только если потенциальная польза применения у матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли атазанавир в грудное молоко. В связи с возможностью передачи ВИЧ от матери ребенку с молоком, а также ввиду риска развития серьезных побочных эффектов у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь в составе комбинированной терапии. Решение о начале терапии принимает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Режим дозирования для пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии:

Реатаз 400 мг один раз в день во время еды;

Режим дозирования для пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию:

Реатаз 300 мг и ритонавир 100 мг один раз в день во время еды. Применение препарата Реатаз без ритонавира не рекомендуется для пациентов с неблагоприятным вирусологическим исходом ранее проведенной антиретровирусной терапии. Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов, не находящихся на гемодиализе. Для пациентов на гемодиализе, ранее не получавших антнретровирусной терапии, рекомендуется применение препарата Реатаз 300 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Препарат Реатаз не следует назначать пациентам на гемодиализе, ранее получавшим антиретровирусную терапию. Пациенты с печеночной недостаточностью: следует соблюдать осторожность при назначении препарата Реатаз без ритонавпра пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. При печеночной недостаточности средней степени, рекомендуется снизить дозу до 300 мг один раз в день. Реатаз при любых режимах дозирования; не следует применять при тяжелой степени печеночной недостаточности. Применение препарата Реатаз в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому данную комбинацию не следует использовать у этих пациентов. Пожилые пациенты: клинические исследования препарата не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше. Основываясь на фармакокинетических данных, коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) любой степени тяжести, отмечавшимися при применении препарата Реатаз и одного или нескольких нуклеозидных, нуклеотидных и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы с частотой более 10% и, возможно, связанным" с терапией, были: тошнота (20%), желтуха (13%) и диарея (10%). Желтуха отмечалась спустя несколько дней или месяцев после начала лечения и у менее чем 1% пациентов приводила к отмене препарата. Липодистрофия средней или тяжелой степени, отмечавшаяся при приеме препарата Реатаз и одного или более нуклеозидных, нуклеотидных и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, и, возможно связанная с лечением, отмечалась у 5% пациентов. Условные обозначения встречаемости НЯ: "очень часто" (>1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10000, <1/1000) и "крайне редко" (<1/10000). Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции. Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, нечасто – периферическая нейропатия, головокружение, потеря памяти, сонливость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, извращение вкуса, метеоризм, гастрит, панкреатит, афтозный стоматит, вздутие живота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; нечасто – облысение, зуд, крапивница; редко – вазодилатация, везикулобуллезная сыпь, экзема. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей: нечасто – артралгия; мышечная атрофия, миалгия; редко – миопатия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефролитиаз; редко – боли в области почек. Со стороны органов чувств: часто – желтушность склер. Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия, повышенный аппетит, снижение массы тела, увеличение массы тела, постмаркетинговые данные (частота неустановлена) – гипергликемия, сахарный диабет. Со стороны репродуктиеной системы: нечасто – гинекомастия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления, обморок, редко – отеки, учащенное сердцебиение. Постмаркетинговые данные (частота не установлена) – AV блокада второй и третьей степени, удлинение интервала QTc, сердечные аритмии типа "torsades des pointes". Со стороны респираторной системы: нечасто – одышка. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — холелитиаз; нечасто – гепатит; редко – гепатоспленомегалия, постмаркетинговые данные (частота не установлена) – холелитиаз, холецистит, холестаз. Расстройства общего характера: часто — общая слабость, усталость; нечасто – боли в груди, лихорадка, общее недомогание. Наиболее распространенным отклонением лабораторных показателей у пациентов, получавших лечение, в состав которого входили Реатаз и один или более нуклеозидных, нуклеотидных и ненуклеозндных ингибиторов обратной транскриптазы, было повышение общего билирубина (87%), особенно непрямого (несвязанного) билирубина в сыворотке крови. Другие значимые отклонения лабораторных параметров отмечались у >2% больных: повышение активности креатинфосфокиназы (7%), повышение активности аланинаминотрансферазы/сывороточной глутаматшфуваттрансаминазы (5%), снижение количества нейтрофильных лейкоцитов (5%), активности аспартат-аминотрансферазы /сывороточной глутаматоксалоацетаттрансаминазы (3%), увеличение активности липазы (3%).

Особые указания

Пациентов необходимо предупредить о том, что антиретровирусная терапия не предотвращает риск передачи ВИЧ через кровь или во время половых контактов, в связи с чем следует соблюдать меры предосторожности. Сахарный диабет/гипергликемия На фоне лечения ингибиторами протеазы ВИЧ у некоторых ВИЧ-инфицированных пациентов отмечены гипергликемия, возникновение сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета. В некоторых случаях отмечался диабетический кетоацидоз. Причинно-следственная связь между терапией ингибиторами протеазы ВИЧ и этими случаями не установлена. Гемофилия У пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы ВИЧ отмечались кровотечения, в том числе спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы, Некоторым из этих пациентов требовалось введение фактора свертывания крови VIII. В большинстве случаев лечение ингибиторами протеазы ВИЧ было продолжено или возобновлено после перерыва. Причинно-следственная связь между терапией ингибиторами протеазы ВИЧ и этими случаями не установлена. Перераспределение жировой клетчатки Отмечались единичные случаи перераспределения жировой клетчатки, что проявлялось ожирением по центральному типу, увеличением жировой клетчатки в дорсоцервикальной зоне ("буйволиный, горб"), похудание конечностей и лица, увеличение груди, "кушингоидное лицо". Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы ВИЧ и этими случаями не установлена. Синдром восстановления иммунитета У ВИЧ-инфицированных пациентов в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут появиться признаки воспалительной реакции в ответ на протекающие бессимптомно или остаточные оппортунистические инфекции (вызванные Mycobacterium avium, цитомегаловирусом, Pneumocystis jiroveci или туберкулез). Могут потребоваться обследование и соответствующее лечение. Печеночная недостаточность Атазанавир метаболизируется, главным образом, в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью из-за возможного увеличения его концентрации. У пациентов с вирусным гепатитом В или С или отмеченной до начала лечения повышенной активностью трансаминаз присутствует риск дальнейшего повышения активности трансаминаз. Гипербилирубинемия У пациентов, получавших Реатаз, отмечались случаи обратимого увеличения непрямого (свободного) билирубина, связанного с ингибированием УДФ-глюкуронозилтрансферазы (УГТ). Следует учесть, что увеличение активности трансаминаз, отмечающееся при повышенном билирубине у пациентов, получающих Реатаз, может быть вызвано другими заболеваниями, также сопровождающимися гипербилирубинемией. Нет долгосрочных данных о безопасности применения у пациентов, имеющих длительно сохраняющийся уровень билирубина, более чем в 5 раз превышающий норму. Если желтуха или пожелтение склер представляют для пациента косметическую проблему, можно рассмотреть возможность назначения альтернативной препарату Реатаз антнретровирусной терапии. Снижение дозы препарата Реатаз не рекомендуется ввиду отсутствия данных об эффективности сниженных доз. Удлинение PR интервала Атазанавир может удлинять PR интервал у некоторых пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями сердечной проводимости. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Реатаз с препаратами, удлиняющими PR интервал (например, атенолол, дилтиазем, верапамил). Сыпь Макулопапулезная сыпь, обычно от легкой до средней степени, может наблюдаться в течение первых 3 недель от начала терапии препаратом Реатаз. У большинства пациентов сыпь исчезает в течение 2 недель при продолжении терапии. Применение препарата должно быть прекращено при развитии тяжелой степени сыпи. Нефролитиаз В ходе постмаркетинговых исследовании по безопасности применения препарата Реатаз у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечались случаи нефролитиаза. При наличии симптомов нефролитиаза следует временно прервать терапию или полностью прекратить прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Атазанавир метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450; он также является ингибитором изофермента CYP3A4, входящего в данную систему. Совместное применение препарата Реатаз и других препаратов с теми же путями метаболизма, (блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы З-гидроки-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктаза), иммунодепрессанты, ингибиторы фосфодизстеразы) может привести к увеличению концентрации одного из них в плазме, что может привести к усилению выраженности или пролонгации его терапевтических и побочных эффектов. Совместное применение препарата Реатаз и препаратов, индуцирующих CYP3A4 (рифампицин), может привести к значительному падению концентрации атазанавира в плазме и снижению вследствие этого его терапевтической активности. Совместное применение препарата Реатаз и препаратов, ингибирующих CYP3A4, может привести к увеличению концентрации атазанавира в. плазме, Выраженность СУРЗА4-опосредованных взаимодействий атазанавира с другими препаратами (изменение эффекта атазанавира или изменение эффекта другого препарата) может изменяться при приеме препарата Реатаз с ритонавиром, мощным ингибитором CYP3A4. Для полноты информации о взаимодействиях лекарственных препаратов с ритонавиром следует ознакомиться с инструкцией по применению ритонавира. Препараты, которые не следует назначать совместно с препаратом Реатаз: Хиниднн: применение вместе с комбинацией Реатаз/ритонавир противопоказано в связи с риском серьезных и угрожающих жизни аритмий. Рифампицин: при совместном применении атазанавира с рифампицином значительно снижается концентрация атазанавира в плазме крови, что ведет.к снижению терапевтической эффективности и развитию резистентности к препарату Реатаз. Одновременное применение атазанавира и рифампицина противопоказано. Иринотекан: атазанавир ингибирует УДФ-глюкуронозилтрансферазу (УГТ) и может оказывать влияние на метаболизм иринотекана, вызывая повышение его токсичности, поэтому совместное применение с атазанавира с иринотеканом противопоказано. Бепридил: в связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов совместное применение с препаратом Реатаз противопоказано. Производные эрготамина (дигидроэрготамин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин): в связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов совместное применение с препаратом Реатаз противопоказано. Проявления острой токсичности производных эрготамина: периферический вазоспазм, ишемия конечностей и других зон. Цизаприд: в связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов (аритмия) совместное применение с препаратом Реатаз противопоказано. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин): повышенный риск развития миопатии, включая рабдомиолиз. Пимозид: в связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов (аритмия) совместное применение с препаратом Реатаз противопоказано. Индинавир: комбинированное применение с препаратом Реатаз не рекомендуется, так как оба препарата могут вызывать гипербилирубинемию. Мидазолам, триазолам: совместное применение с препаратом Реатаз противопоказано в связи с возможностью повышения концентрации мидазолама/триазолама и высоким риском продления седатпвного эффекта и угнетения дыхания. Препараты Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): комбинация с препаратом Реатаз противопоказана, так как концентрация атазанавира в плазме может снижаться, приводя к утрате терапевтического действия и развитию резистентности. Для приведенных ниже препаратов может потребоваться изменение режима дозирования в связи с ожидаемыми взаимодействиями: Антиретровирусные средства для лечения ВИЧ Нуклеозндные ингибиторы обратной транскриптазы: Диданозин: содержащиеся в таблетках диданозина буферные компоненты повышают кислотность желудочного сока, поэтому при совместном применении с таблетками диданозина эффект атазанавира заметно снижается. Реатаз не влияет на эффективность диданозина при совместном применении. Применение покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток диданозина вместе с препаратом Реатаз пли с препаратами Реатаз и/или ритонавир и пищей уменьшает доступность диданозина. Диданозин следует принимать через 2 часа после приема препарата Реатаз. Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы: Тенофовир: тенофовир снижает активность атазанавира при одновременном применении Атазанавир увеличивает концентрацию тенофовира в плазме крови. Высокие концентрации тенофовпра могут усиливать побочные эффекты, связанные с приемом тенофовира, в том числе действие на функцию почек, поэтому следует осуществлять мониторинг побочных эффектов тенофовира у пациентов. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскрнптазы: Эфавиренз: комбинированная терапия препаратами Реатаз и эфавиренз приводит к уменьшению эффекта препарата Реатаз, поэтому ее следует избегать, Если применение данной комбинации абсолютно необходимо, разрешается ее использовать только у пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии. При этом Реатаз 400 мг и ритонавир 100 мг назначают в виде однократной дозы во время еды, а эфавиренз 100 мг – натощак, перед сном. Невирапин: невирапин, являясь индуктором CYP3A4, снижает действие атазанавира. Кроме того, из-за увеличения концентрации невирапина возрастает его токсичность, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Ингибиторы протеазы ВИЧ: Саквинавир (мягкие желатиновые капсулы): эффект саквинавира возрастает при совместном приеме с препаратом Реатаз. Данных, позволяющих дать соответствующие рекомендации по дозированию данной комбинации, нет. Ритонавир: при совместном применении с препаратом Реатаз концентрация атазанавира увеличивается. Другие ингибиторы протеазы ВИЧ: одновременное применение комбинации Реатаз/ритонавир с другими ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Передозировка

В ходе клинических испытаний прием здоровыми добровольцами доз препарата до 1200 мг однократно не сопровождался какими-либо нежелательными явлениями. Единственный случай передозировки препарата ВИЧ-инфицированным пациентом, принявшим 29.2 г препарата (доза, в 73 раза превышающая рекомендованную дозу 400 мг) сопровождался бессимптомной блокадой обеих ножек пучка Гиса и удлинением интервала PR. Данные признаки по ЭКГ исчезли спонтанно. Ожидаемыми симптомами передозировки препарата являются желтуха без изменений результатов печеночных тестов (из-за повышения концентрации непрямого билирубина) и нарушение сердечного ритма (удлинение интервала PR). Специфического антидота нет. При передозировке препарата Реатаз следует осуществлять контроль основных физиологических показателей, вести наблюдение за общим состоянием пациента, контролировать ЭКГ, назначить промывание желудка, вызвать рвоту для удаления остатков препарата, прием активированного угля. Диализ неэффективен для выведения препарата из организма, так как атазанавир характеризуется интенсивным метаболизмом в печени и высокой степенью связывания с белками.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Сообщения не найдены

Написать отзыв
Возможно вас это заинтересует