Алпростан® (Alprostan®)

Все зарегистрированные формы выпуска (2)

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (2)
    • Алпростан®      концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.1 мг/0,2 мл; ампула 0.2 мл, коробка (коробочка) 10; код EAN: 8594739010987; № П N012232/01-2000, 2000-09-13 от Leciva (Чешская Республика); Истек срок 2005-12-12
    • Алпростан®    концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5 мг/мл; ампула 0.2 мл, контейнер ПВХ 5, пачка картонная 2; код EAN: 8594739010970; № П N012232/01, 2011-10-14 от Zentiva k.s (Чешская Республика)

Действующее вещество:

Алпростадил* (Alprostadil*)

АТХ

C01EA01 Алпростадил

Фармакологические группы

  • Антиагреганты
  • Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Заболевания по МКБ-10, при которых возможно применение препарата

  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I77.1 Сужение артерий
  • I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • M34 Системный склероз
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • Q21.3 Тетрада Фалло
  • Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапана
  • Q23.0 Врожденный стеноз аортального клапана
  • Q23.2 Врожденный митральный стеноз

Состав и форма выпуска

1 ампула с 0,2 мл концентрата для инфузий (на абсолютном спирте) содержит алпростадила 0,1 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето−13,14-дигидро- PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет 10 с, а PGE0 — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

Показания препарата Алпростан®

Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая форма стенокардии (в т.ч. нестабильная), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аритмии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких, выраженные нарушения функции печени, состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечений (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширные травмы); одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (кроме неонатального периода) и старше 75 лет. В неонатологии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.

Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.

Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, гипотензивных средств, антиагрегантов и вазодилататоров.

Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического, 5 или 10% растворов глюкозы).

Способ применения и дозы

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей у взрослых: в/в, капельно, не менее 2 ч, 50–200 мкг (на 100–500 мл физиологического или 5% раствора глюкозы) 1 раз сутки, при более тяжелых состояниях — 50–100 мкг 2 раза в сутки. Рекомендуемое разбавление: 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл 5% раствора глюкозы и получают концентрацию 100 мкг в 10 мл раствора; полученный раствор разводят в 100–500 мл инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Курс лечения — 14 дней, при хорошем эффекте лечение продолжают еще 7–14 дней, общий курс — не более 4 нед. При отсутствии эффекта в течение первых 2 нед лечение следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных: в/в (через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока), капельно. Начальная скорость введения — 0,01–0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — 0,01–0,02 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, покраснение кожных покровов, слабость.

Лечение: прекращение инфузии; при угнетении дыхательного центра у новорожденных необходимо проведение ИВЛ.

Меры предосторожности

При в/в введении возможно развитие флебита (проксимальнее места введения). Это, как правило, не является причиной для прекращения лечения: признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменении места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия. Количество нежелательных реакций возрастает в зависимости от концентрации и скорости проведения инфузии. Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью (риск развития отека легких и остановки сердца). Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипертензией; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом (особенно при обширном поражении сосудов), при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и гипертермии.

При лечении необходимо контролировать гемодинамические параметры, КЩС, биохимические показатели и параметры свертывающей системы крови. Обязательным условием применения у новорожденных является наличие возможности проведения ИВЛ. Препарат следует использовать под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки более 1,5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем вводимой жидкости не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, а клинический эффект может проявляться после окончания курса лечения.

Особые указания

Раствор рекомендуется использовать ex tempore. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 ч при температуре 2–8°C.

Условия хранения препарата Алпростан®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 1–5 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — не более 24 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Алпростан®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Расшифровка заболеваний МКБ-10

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I73.0 Синдром РейноБолезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]Бергера болезнь
Болезнь Бюргера
Облитерирующий тромбангиит
Тромбангиит
Тромбангиит облитерирующий
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненнаяАнгиоспазм
Вазоспазм/вазоконстрикция
Вазоспастические расстройства
Нарушение венозной микроциркуляции
Нарушение кровообращения
Нарушение периферического кровообращения
Недостаточность периферического кровообращения в нижних и верхних конечностях
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
Периферическая сосудистая недостаточность
Периферические сосудистые поражения
Периферическое сосудистое нарушение
Расстройство периферического кровообращения
Спазм артерий
Спазм сосудов
Функциональные поражения периферических артерий
Хронический облитерирующий эндартериит
Хроническое облитерирующее заболевание сосудов нижних конечностей
Хроническое окклюзионное заболевание артерий
I77.1 Сужение артерийЗаболевания артерий окклюзионные
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубрикахНедостаточность капиллярного кровообращения
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращенияАнгиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
M34 Системный склерозБолезнь Бушке
Склередема взрослых
Склерема апоневротическая доброкачественная
Склеродерма
Склеродермия
Склеродермия генерализованная
Склеродермия диффузная
Склеродермия универсальная
Склероз системный прогрессирующий
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненныеГиперплазия соединительной ткани
Диффузная болезнь соединительной ткани
Диффузные болезни соединительной ткани
Коллагеновая болезнь
Коллагеновые заболевания
Коллагеноз
Системные заболевания соединительной ткани
Q21.3 Тетрада ФаллоВрожденные сочетанные цианотические пороки сердца
Дефект типа ostium primum
Фалло тетралогия
Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапанаАтрезия трехстворчатого клапана
Стеноз трехстворчатого клапана
Q23.0 Врожденный стеноз аортального клапанаАтрезия аортальная
Стеноз аортального клапана врожденный
Q23.2 Врожденный митральный стенозАтрезия митральная
Митральная атрезия
Митральные пороки сердца
Пороки митрального клапана

Источник